Inhibition of gelatinase activity of MMP-2 and MMP-9 by extracts of Bauhinia ungulata L / Inibição da atividade gelatinolítica de MMP-2 e MMP-9 a partir de extratos de Bauhinia ungulata l

Metastasis is responsible for the majority of cancer-related deaths. Tumour invasion and metastasis result from processes that include the proteolytic degradation of the extracellular matrix adjacent to the tumour. The matrix metalloproteinases (MMPs), particularly MMP-2 and MMP-9, have prognostic influence in human cancers after they cleave the main structural components of the basal membrane. These actions make MMPs an attractive target for cancer and metastasis studies. This study evaluated the inhibitory potency of extracts of Bauhinia ungulata L. (BU) on the gelatinolytic activity of MMP-2 and -9 and recognized the group of secondary compounds responsible for this property. The zymographic analysis of the BU stem revealed that the ethyl acetate partition (D) caused a higher inhibition of MMP-2 and MMP-9. The phytochemical study of D showed the presence of steroids, tannins, and coumarins and the significant presence of alkaloids and flavonoids. The phytochemical study of the fractions obtained through the column chromatography of partition D revealed a significant presence of flavonoids and alkaloids in the fractions that showed better inhibition of the gelatinolytic activity of MMPs. In conclusion, these results suggest that the stem fraction of BU has the potential to inhibit MMP-2 and MMP-9 and should be used in studies on the recognition of active biomolecules.

A metástase é a responsável pela maioria das mortes relacionadas ao câncer. Tanto a invasão tumoral quanto a metástase resultam de processos que incluem a degradação proteolítica da matriz extracelular adjacente ao tumor. As metaloproteinases de matriz (MMPs), especialmente as MMP-2 e MMP-9, têm influência direta no prognóstico dos diversos tipos de câncer humano, pois clivam os principais componentes estruturais da membrana basal. Estas ações fazem das MMPs alvos atraentes para estudos envolvendo câncer e metástase. Este trabalho teve como objetivo avaliar o potencial inibidor dos extratos de Bauhinia ungulata L. (BU) sobre a atividade gelatinolítica das MMP-2 e 9 e reconhecer o grupo de compostos secundários responsáveis por esta propriedade. Análises por zimograma do ramo de BU revelaram que a partição de acetato de etila (D) causou maior inibição de MMP-2 e MMP-9. O estudo fitoquímico de D mostrou a presença de esteróides, taninos e cumarinas e a presença significativa de alcaloides e flavonoides. As frações da coluna cromatográfica da partição D e seus estudos fitoquímicos revelaram uma grande presença de flavonoides e alcaloides nas frações que apresentaram maior inibição da atividade gelatinolítica de MMPs. Em conclusão, estes resultados sugerem que frações do ramo de BU têm o potencial inibidor de MMP-2 e MMP-9 e devem ser utilizadas em estudos envolvendo o reconhecimento de biomoléculas ativas.

Acetylcholinesterase inhibition starting from extracts of Bauhinia variegata L., Bauhinia var. candida (Aiton) Buch.-Ham., and Bauhinia ungulata L / Inibição de acetilcolinesterase a partir de extratos de Bauhinia variegata L., Bauhinia variegata var. candida (Aiton) Buch.-Ham., e Bauhinia ungulata L

INTRODUCTION: A treatment to the Alzheimer's disease consists inhibition of the acetylcholinesterase, which is responsible for the acetylcholine control in the synapses. METHODS: We have investigated the potential of inhibition of the acetylcholinesterase produced by hexane extracts of leaves, branches, and flowers from three Bauhinia specimens, which is based on the technique of thin layer chromatography and on identifying the organ of the plant that possesses larger concentration of inhibitors. RESULTS: Retention factor analysis shows values of 0.31aA, 0.31aA, and 0.46aB for flowers B. variegata, B. var. candida, and B. ungulata, respectively. CONCLUSIONS: The flower extract of B. ungulata is the most suitable for further studies on this inhibition.

INTRODUÇÃO: Um tratamento para a doença de Alzheimer consiste na inibição da acetilcolinesterase, responsável pelo controle de acetilcolina nas sinapses. MÉTODOS: Nós investigamos o potencial de inibição da acetilcolinesterase produzido por extratos hexânicos de folhas, ramos e flores de três espécimes de Bauhinia, realizado a partir da cromatografia em camada delgada e que órgão possui maior concentração de inibidores. RESULTADOS: Os fatores de retenção apresentaram 0,31aA, 0,31aA e 0,46aB para as flores de B. variegata, B. var. candida e B. ungulata respectivamente. CONCLUSÕES: O extrato de flores de B. ungulata é o mais satisfatório para futuros estudos desta inibição.